dexametazón

Aplikácia
Používa sa hlavne na protizápalové a antialergické.Je vhodný pri reumatoidnej artritíde a iných kolagénových ochoreniach.

Dexametazón (DXMS) bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1957 a je uvedený v štandardnom zozname základných liekov WHO ako jeden zo základných liekov pre základné systémy verejného zdravotníctva.
16. júna 2020 WHO uviedla, že výsledky predbežných klinických skúšok v Spojenom kráľovstve ukázali, že dexametazón môže zachrániť životy u pacientov s ťažkou neokoronárnou pneumóniou, znížiť úmrtnosť približne o jednu tretinu u pacientov na ventilátore a približne o jednu pätinu u pacientov iba kyslík.
Dexametazón je syntetický kortikosteroid, ktorý možno použiť na liečbu širokého spektra stavov, vrátane reumatických ochorení, určitých kožných ochorení, ťažkých alergií, astmy, chronickej obštrukčnej choroby pľúc, laryngitídy, edému mozgu a prípadne v kombinácii s antibiotikami u pacientov s tuberkulóza.Má tehotenské hodnotenie C v Spojených štátoch, čo si vyžaduje posúdenie, či účinnosť lieku prevažuje nad vedľajšími účinkami pred jeho podaním, a hodnotenie A v Austrálii, čo naznačuje, že sa bežne používa u tehotných žien. a že neexistujú dôkazy o poškodení plodu.

Farmakologické účinky
Dexametazón, tiež známy ako flumetazón, fluprednizolón a dexametazón, je glukokortikoid.Medzi jeho deriváty patrí hydrokortizón, prednizón atď. Jeho farmakologické účinky sú najmä protizápalové, antitoxické, antialergické a antireumatické a má široké využitie v klinickej praxi.Jeho plazmatický T1/2 je 190 minút a tkanivový T1/2 je 3 dni.Maximálna koncentrácia dexametazónu fosforečnanu sodného v krvi alebo dexametazónacetátu v krvi dosahuje 1 hodinu a 8 hodín po intramuskulárnej injekcii.Rýchlosť väzby tohto produktu na plazmatické bielkoviny je nižšia ako u iných kortikosteroidov.Protizápalová aktivita 0,75 mg zodpovedá 5 mg prednizolónu.Adrenokortikosteroidy, protizápalové, antialergické a antitoxické účinky sú silnejšie ako u prednizónu a účinky retencie sodíka a vylučovania draslíka sú veľmi slabé.
1. Protizápalový účinok: Dokáže znížiť a zabrániť reakcii tkaniva na zápal, čím znižuje prejavy zápalu.Hormóny inhibujú akumuláciu zápalových buniek, vrátane makrofágov a leukocytov, v mieste zápalu a inhibujú fagocytózu, uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov a syntézu a uvoľňovanie chemických mediátorov zápalu.
2. Imunosupresívne účinky: vrátane prevencie alebo inhibície bunkami sprostredkovaných imunitných reakcií, oneskorených alergických reakcií, zníženia počtu T lymfocytov, monocytov a eozinofilov, zníženia väzbovej schopnosti imunoglobulínov na receptory bunkového povrchu a inhibície syntézy a uvoľňovania interleukínov , čím sa zníži premena T lymfocytov na lymfoblasty a utlmí sa expanzia primárnych imunitných odpovedí.Znižuje prechod imunitných komplexov cez bazálnu membránu a znižuje koncentráciu zložiek komplementu a imunoglobulínov.
Ľahko sa absorbuje z GI traktu s plazmatickým T1/2 190 minút a tkanivovým T1/2 3 dni.Maximálne koncentrácie v krvi sa dosiahnu 1 hodinu a 8 hodín po intramuskulárnej injekcii dexametazónfosfátu sodného alebo dexametazónacetátu.Rýchlosť väzby tohto produktu na plazmatické bielkoviny je nižšia ako u iných kortikosteroidov a protizápalová aktivita tohto produktu 0,75 mg zodpovedá 5 mg prednizolónu.