bukladezín

Aplikácia
Dibutyryl cyklický adenozínmonofosfát sodný je derivát cyklického adenozínmonofosfátu, ktorý sa používa na liečbu kardiogénneho šoku a srdcového zlyhania.V roku 1999 bola vyvinutá masť Dibutyryl cyklický adenozínmonofosfát sodný na liečbu kožných infekcií a kožných vredov.

Príprava dibutyrylcyklofosforečnanu sodného adenozínu: Do banky obsahujúcej cyklofosforečnan adenozín pomaly po kvapkách pridajte vodný roztok hydroxidu sodného (3 mol/l), procesom kontrolovanú teplotu, po kvapkách ukončite zahriatie na izbovú teplotu, upravte pH na 7 ~ 8 roztokom HCl ( 20 %), pridá sa bezvodý etanol, zrážanie bielej pevnej látky, filtrácia, sušenie za získania bielej pevnej sodnej soli;sodnú soľ a n-butylanhydrid pod ochranou N2 zahrievaním na 140 °C.Sledovaním TLC je reakcia ukončená a potom sa zníži na teplotu miestnosti, pomaly sa pridá metyl-terc-butyléter, proces intenzívneho miešania, Chemicalbook, aby sa získal takmer biely pevný surový produkt.Zmes metyl-terc-butyléteru a acetónu sa resuspendovala, čím sa získal biely práškový cieľový produkt.Biologická aktivita Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) je bunkovo ​​priepustný aktivátor PKA, ktorý pôsobí napodobňovaním endogénneho cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) je tiež inhibítor fosfodiesterázy (PDE).
In vitro štúdie: Dibutyryl-cAMP inhibuje neuronálny príjem glukózy prostredníctvom aktivácie PKA.V kultivovaných potkaních hepatocytoch dibutyryl-cAMP inhibuje indukovateľnú expresiu syntázy oxidu dusnatého a väzbovú aktivitu NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP tiež inhibuje apoptózu tyčinkových buniek indukovanú TNFalfa inhibíciou upregulácie FADD.
Štúdie in vivo: Na myšom modeli bukladesín (600 nM/myš, ip) zvrátil chlorid zinočnatý a octan olovnatý indukované zhoršenie vyhýbavej retencie pamäti.